La sérotonine ne pouvant traverser la barrière hémato-méningée, le tryptophane est acheminé jusqu’au cerveau par le sang. Il traverse ensuite la barrière hémato-méningée grâce à un transporteur actif présent dans les cellules endothéliales.
En outre, le L-tryptophane est peu présent dans l’alimentation. De plus, l'organisme utilise seulement 3% du tryptophane alimentaire pour la synthèse de la sérotonine, et seulement 1% pour la synthèse cérébrale. La biodisponibilité du tryptophane est donc le premier facteur limitant de la synthèse de la sérotonine.
Le tryptophane entre dans un premier temps en compétition avec les acides aminés neutres (histidine, isoleucine, tyrosine, valine, méthionine, phénylalanine et thréonine) pour le transport à travers la barrière hémato-encéphalique par les transporteurs. Secondairement, une fois la barrière hémato-encéphalique traversée, il peut s’engager dans plusieurs voies métaboliques : celle de la sérotonine ou encore celle de la kynurénine, notamment en cas d’inflammation de bas grade.
C’est donc en s’engageant dans la voie de la synthèse de la sérotonine que le tryptophane subi une hydroxylation pour donner le 5-HTP. Pour soutenir la synthèse de la sérotonine, il est donc intéressant d’apporter directement le 5-HTP par rapport au tryptophane. Ceci évite ainsi les compétitions et dérivations possibles de cet acide aminé essentiel.
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